維基百科給我們科普一下:犀利士(Cialis)

他達拉非(Tadalafil)以Cialis等商標出售,是壹種用於治療勃起功能障礙(ED),良性前列腺增生(BPH)和肺動脈高壓的藥物。這是壹種通過口服的藥片。發作通常在半小時內,持續時間長達36小時。

常見的副作用包括頭痛,肌肉疼痛,皮膚潮紅和惡心。對於患有心血管疾病的人,應謹慎。罕見但嚴重的副作用包括勃起時間過長,可能導致陰莖受損,視力障礙和聽力下降。不建議他達拉非用於服用硝化血管擴張劑(如硝酸甘油)的人,因為這可能會導致血壓嚴重下降。他達拉非是壹種PDE5抑制劑,可通過性喚起增加流向陰莖的血液。它還會擴張肺血管,從而降低肺動脈壓力。

犀利士他達拉非於2003年在美國獲準用於醫療用途。在美國和英國,它可作為非專利藥獲得。在英國,截至2019年,每劑NHS的成本約為0.80英鎊。在美國,這壹劑量的批發成本約為1.91美元。在2016年,它是美國處方次數最多的280種藥物,處方數量接近150萬。

醫療用途:

他達拉非用於治療勃起功能障礙(ED),良性前列腺增生(BPH)和肺動脈高壓。

勃起功能障礙:

他達拉非每天壹次被FDA批準用於ED,以2.5、5、10和20 mg的強度出售。5毫克和2.5毫克的價格通常相似,因此有人對藥片進行評分和分割。

良性前列腺肥大:

薈萃分析發現,他達拉非5mg/d每天壹次是治療前列腺增生引起的下尿路癥狀的有效方法,而且這種方法的不良反應率較低。他達拉非10mg是FDA批準的男性每日治療和預防良性前列腺肥大(BPH)癥狀(如尿急,猶豫,水流不暢,運球和尿失禁)的每日壹次療法。

肺動脈高壓:

他達拉非40 mg在美國,加拿大和日本被批準為每日壹次的治療方法,可提高肺動脈高壓(PAH)患者的運動能力。

由於血管收縮和血管重塑,PAH中的肺血管腔減少,導致肺動脈壓力增加和肺血管阻力增加。他達拉非引起肺動脈血管舒張,並抑制血管重塑,從而降低肺動脈壓力和抵抗力。右心衰竭是嚴重肺動脈高壓的主要後果。

不良影響:

使用他達拉非時最常見的潛在副作用是頭痛,胃部不適或疼痛,消化不良,打bur,胃酸倒流,背部疼痛,肌肉酸痛,潮紅,鼻塞和流鼻涕。這些副作用反映了PDE5抑制引起血管擴張(導致血管擴張)的能力,通常在幾個小時後即可消失。服用藥物後的12至24小時內可能會發生背痛和肌肉酸痛,這些癥狀通常在發病後48小時內消失。

視覺:

2005年5月,美國食品藥品監督管理局(US Food and Drug Administration)發現他達拉非(以及其他PDE5抑制劑)與與NAION(非動脈性前部缺血性視神經病變)相關的視力障礙有關。這些患者中的大多數(但不是全部)具有潛在的解剖或血管生成NAION的危險因素,與PDE5的使用無關。FDA得出結論,他們無法建立因果關系,只能建立關聯。更改了所有三種PDE5抑制劑的標簽,以提醒臨床醫生註意這壹事實。2019年的薈萃分析發現他達拉非的暴露與NAION無關。

聽力:

在2007年10月,FDA宣布,所有PDE5抑制劑(包括他達拉非)的標簽都需要更加醒目的警告,因為上市後有關使用PDE5抑制劑引起的暫時性耳聾的報道可能會導致突然聽力喪失。

代謝:

犀利士他達拉非主要通過肝 CYP3A4酶系統代謝。誘導該系統的其他藥物的存在可以縮短他達拉非的半衰期並降低其血清水平,進而降低該藥物的療效。

作用機理:

性刺激期間的陰莖勃起是由陰莖動脈松弛和海綿體平滑肌引起的陰莖血流量增加引起的。這種反應是由神經末梢和內皮細胞釋放壹氧化氮(NO)介導的,後者刺激了平滑肌細胞中環狀鳥苷單磷酸酯(通常稱為環狀GMP或cGMP)的合成。cGMP可使平滑肌松弛並增加流向海綿體的血液。

通過增加cGMP的量,抑制5型磷酸二酯酶(PDE5)可增強勃起功能。他達拉非(和西地那非和伐地那非)抑制PDE5。但是,由於需要性刺激來啟動壹氧化氮的局部陰莖釋放,因此如果不直接對陰莖進行性刺激,他達拉非對PDE5的抑制作用將無效。

行動時間:

盡管西地那非,伐地那非和他達拉非均通過抑制PDE5發揮作用,但與西地那非和伐地那非均為4-5小時相比,他達拉非的藥理學區別是其半衰期更長(17.5小時)。這意味著行動時間更長,這部分歸因於“ The Weekend Pill”的昵稱。此外,更長的半衰期是他達拉非日常治療肺動脈高壓的基礎。

與其他PDE5抑制劑的作用比較:

他達拉非,西地那非和伐地那非均通過抑制PDE5酶發揮作用,但這些藥物也不同程度地抑制PDE酶6、1、11。

西地那非和伐地那非比他達拉非更能抑制眼睛中發現的壹種酶PDE6。壹些西地那非使用者會由於PDE6抑制而看到淡藍色調,並且對光的敏感度更高。

西地那非和伐地那非也比他達拉非更抑制PDE1。 PDE1存在於大腦,心臟和血管平滑肌中。認為西地那非和伐地那非對PDE1的抑制作用會導致血管舒張,潮紅和心動過速。

他達拉非比西地那非或伐地那非對PDE11的抑制作用更大。 PDE11在骨骼肌,前列腺,肝臟,腎臟,垂體和睪丸中表達。抑制PDE11對人體的作用尚不清楚。

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